1960年代初めに米国アップジョン社によって開発され、1996年～1997年にOTC薬として米国FDAにより承認されています。

日本では、1999年に国内で初めてのダイレクトOTCとして承認されました。

ダイレクトOTCとは、医療用医薬品として使用経験のない新成分を含む一般用医薬品のことです。

壮年の発毛・育毛などに効果があるとされるミノキシジルはこれに該当します。

ミノキシジルは、経口降圧剤(内服して血圧を下げる薬)として開発されましたが、臨床試験中に、偶然に副作用として毛が生える事が起こり、ミノキシジルに発毛作用があることが明らかになったのです。

ミノキシジルの発毛・育毛作用については、いろいろなことが明らかにされていますが、毛包細胞に作用して、成長因子の作用を活発にしたり、プロスタグランジンEの働きを活性化して、毛球部分の末しょう血管を拡張して血行を促進したり、毛髪成長促進作用があることなどが報告されています。